1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme (E1/E2/E3泛素酶)

E1 activating enzyme; E2 conjugating enzyme; E3 ligating enzyme; Ubiquitin activating enzyme; Ubiquitin conjugating enzyme; Ubiquitin ligase

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139514
    RB-3 Inhibitor 99.42%
    RB-3 是泛素化复合体 1 (PRC1) 的抑制剂,结合到 RING1B-BMI1f,其 Kd 值为2.8 μM。
    RB-3
  • HY-N0077
    Ginkgolic Acid

    银杏酸

    Inhibitor 99.92%
    Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylationIC50 为3.0 μM。
    Ginkgolic Acid
  • HY-N0170
    Indole-3-carbinol

    3-吲哚甲醇

    Inhibitor 98.87%
    Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,为 NF-κBWWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。
    Indole-3-carbinol
  • HY-135844
    LS-102 Inhibitor
    LS 102 是一种选择性的 E3 连接酶 synoviolin (Syvn1) 抑制剂。LS-102 抑制 Syvn1 自泛素化,IC50 约为 35 μM,有研究类风湿关节炎的潜力。
    LS-102
  • HY-13811
    NSC697923 Inhibitor 99.16%
    NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
    NSC697923
  • HY-110204
    Heclin Inhibitor 99.80%
    Heclin 是一个 HECT E3 泛素连接酶抑制剂。Heclin 抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 (IC50 值分别为 6.8、6.3、6.9 μM),可用于胃癌的研究。
    Heclin
  • HY-101518
    Alrizomadlin Inhibitor 98.67%
    Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Alrizomadlin
  • HY-100507
    Avadomide Agonist 99.14%
    Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性,诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    Avadomide
  • HY-19817
    PRT4165 Inhibitor ≥98.0%
    PRT4165 是一种有效的泛素化复合体 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。
    PRT4165
  • HY-103236
    NSC232003 Inhibitor 99.67%
    NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
    NSC232003
  • HY-100237
    SZL P1-41 Inhibitor 99.92%
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
    SZL P1-41
  • HY-120204
    BI8626 Inhibitor 99.20%
    BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 0.9 μM。
    BI8626
  • HY-120929
    BI8622 Inhibitor 99.40%
    BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂,IC50 为 3.1 μM。
    BI8622
  • HY-16661
    Skp2 Inhibitor C1 Inhibitor 98.21%
    Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1) 是一种 S 相激酶相关蛋白 2 (Skp2) 抑制剂,对转移性黑色素瘤细胞具有抑制作用。Skp2 Inhibitor C1 能够减缓细胞周期,抑制细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
    Skp2 Inhibitor C1
  • HY-115497
    BRD5529 Inhibitor 98.42%
    BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用,还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病(CD)和溃疡性结肠炎(UC)等炎症性肠病(IBD)的研究。
    BRD5529
  • HY-15954
    NVP-CGM097 Inhibitor 98.06%
    NVP-CGM097 是一种有效的选择性 MDM2 抑制剂,作用于 hMDM2IC50 为 1.7±0.1 nM。
    NVP-CGM097
  • HY-N2360
    Hinokiflavone

    扁柏双黄酮

    Inhibitor 99.95%
    Hinokiflavone,是 pre-mRNA 剪接活性的一种新型调节剂,在体内外均有效。 Hinokiflavone 通过抑制剪接体装配来阻止前 mRNA 底物的剪接,特别是阻止 B complex 的形成。Hinokiflavone是 SUMO protease 蛋白酶抑制剂,可抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 (SENP1) 的活性。
    Hinokiflavone
  • HY-15694
    SMIP004 Inhibitor 98.46%
    SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂,下调 SKP2,稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
    SMIP004
  • HY-110273
    N106 Activator 99.46%
    N106 是首创的肌质网钙 ATP 酶 (SERCA2a) SUMOylation 激活剂。N106 直接激活 SUMO 激活酶 E1 连接酶。N106 可用于心力衰竭研究。
    N106
  • HY-135199
    Ubiquitination-IN-1 Inhibitor 98.22%
    Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂,增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
    Ubiquitination-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种